华因康

【拉帕替尼】

 药品介绍

拉帕替尼（Lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR/ErbB-1，ErbB-2/HER2）酪氨酸激酶抑制剂，由葛兰素史克生产。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

 作用机制

拉帕替尼是可逆的酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性。其作用的机理为抑制细胞内的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同质和异质二聚体阻断下游信号。

 药效检测背景与机理

目前已知人类表皮生长因子受体-2(ErbB-2、HER-2)是目前认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因，它在乳腺癌中的高表达往往预示着易有淋巴结转移和肿瘤分化差，预后不佳。拉帕替尼是针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂,继曲妥珠单抗(赫赛汀)后的第2个乳腺癌分子靶向新药, 针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂，临床试验显示对过度表达Her2的复发或顽固性炎症性乳癌有效，对乳癌脑转移亦有效。

参考文献：

1.Charles E. Geyer, M.D et al., N Engl J Med,2006;355:2733-2743.

2.Bella Kaufman et al., Lancet Oncol,2009; 10:581–588.