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【来曲唑与相关肿瘤靶基因】

 药品介绍

来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。

 药物作用机制

来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。

 药效检测背景与机理

芳香化酶P450是雌激素合成最后一步的限速酶,其编码基因是CYP19基因,它表达芳香化酶P450的数量及活性直接决定了正常或异常乳腺组织中的雌激素水平,该基因的变异能使其编码的芳香化酶蛋白结构和活性发生改变,可使芳香化酶活性降低、失活、增高, 间接地影响了雌激素水平,最终可能决定了乳腺癌的发生、发展、治疗与预后。

参考文献：

1. Ian ES et al. N Engl J Med. 2003;384:2431-42.

2. Ramon C et al. Clin Cancer Res. 2008;14:811-6.

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