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【他莫西芬与相关肿瘤靶基因】

 药品介绍

他莫西芬为一种选择性雌激素受体调节剂。这种药物能干扰雌激素的某些活动，模拟其它雌激素作用。他莫昔芬用于治疗某些乳腺癌和卵巢癌。

 药物作用机制

他莫昔芬是能与乳腺细胞的雌激素受体结合，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增生。且药物-受体复合物不易解离，阻止受体的循环应用。

 药效检测背景与机理

他莫昔芬主要经过细胞色素P450家族（主要为CYP2D6和CYP3A）的代谢，生成4-羟基他莫昔芬和内昔芬而发挥作用。

CYP2D6基因多态性可以导致CYP2D6活性减弱，使他莫昔芬代谢减弱，药效降低。

参考文献：

1. Goetz MP et al. J Clin Oncol. 2005;23:9312-8.

2. Goetz MP et al. Breast Cancer Res Treat. 2007;101:113-21.

3. Xu Y et al. Ann Oncol. 2008;19:1423-9.

4. Jin Y et al. J Natl Cancer Inst. 2005;97:30-9.

5. Gjerde J et al. Ann Oncol. 2008;19:56-61.