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【CKIT 信号通路及相关肿瘤药物】
CKIT 信号通路
KIT是一种跨膜糖蛋白，分布于细胞表面，属于III型酪氨酸激酶家族，配体为（Stem cell factor，SCF）。正常情况下，c-KIT蛋白通过与相应的配体SCF结合，形成二聚体并激活酪氨酸激酶活性，致酪氨酸激酶自身磷酸化，进一步引起下游各种效应子的磷酸化，完成各种信号的传递。包括Ras/Raf/MAPK通路，Akt/PI3K通路等，最终活化胞浆内的转录因子，从而调节基因表达、控制细胞生长和增殖。
KIT基因若发生突变，KIT蛋白活化不需要配体SCF参与，从而引起肿瘤细胞的持续增殖，并导致凋亡信号通路的失控，通路上的其他关键分子标志物突变都会导致通路持续活化，导致恶性肿瘤的发生。
KIT和PDGFR α突变存在于８５％～９０％的胃肠间质瘤（GIST）患者体细胞并且仅出现在肿瘤组织中，因此被认为是散发性GIST关键的发病机制。
正常c-kit/PDGFR信号通路 GIST中c-kit信号通路
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