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PDGFR 信号通路及相关肿瘤药物】 

 

PDGFR 信号通路

人血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor recepter,PDGFR)为一种单链跨膜糖蛋白,属III型酪氨酸蛋白激酶家族,分布于人体组织,如平滑肌细胞SMC、成纤维细胞、内皮细胞、神经胶质细胞、软骨细胞等,是PDGFR信号转导途径中的重要成员,有PDGFRα和PDGFRβ两种亚型,在肿瘤细胞的增殖、侵袭及血管形成中发挥重要作用。PDGFR通路的激活涉及关键的下游信号通路,包括RAS-MAPK途径、PI3K途径等。

 

PDGFRA基因编码的蛋白质是PDGFRα,为一种单链跨膜糖蛋白,与C-KIT同属III型酪氨酸蛋白激酶家族,且结构相似,两者的氨基酸序列有很高的同源性。PDGFRA与配体PDGF结合后形成受体配体复合物并活化PDGFRA,从而激活磷脂酰肌醇、cAMP及多种蛋白质的磷酸化途径,通过各种信号转导通路将有丝分裂等信号传递入细胞核,诱导相应基因表达,促进DNA合成,引起细胞分裂和增殖。当受体或配体发生异常突变,可导致恶性肿瘤。

 

 

 

 

 

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